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論文

Testosteroneのラット皮下透過特性に及ぼす徐放性複合体中に含まれるpolyethylene glycol(Mn=1,900$$sim$$2,100)の作用

吉田 勝; 浅野 雅春; 嘉悦 勲; 山中 英寿*; 中井 克幸*; 志田 圭三*

高分子論文集, 41(3), p.145 - 150, 1984/00

 被引用回数:1 パーセンタイル:14.33(Polymer Science)

ポリエチレングリコール(Mn=1900-2100)を含む徐放性テストステロン複合体を去勢したウイスター系ラットの背中皮下に最高で90日間にわたって埋入した。埋入から7,30,90日目に複合体から放出されたテストステロンのin vivo累積量は各々498,2120,6913$$mu$$gであった。これはポリエチレングリコールを含まない複合体系のin vivo累積放出量より約3.2倍増加した。一方、ポリエチレングリコールを含む複合体系のin vivoとin vivoにおける累積放出量を比較した場合、in vivoより約2倍高い値を示した。このことから、ポリエチレングリコールが生体組織内における薬物の透過・拡散(輸送)を促進する物質として働いていると結論した。これは血清テストステロン濃度および前立腺腹葉の重量変化を尺度とした薬理作用の結果からも示唆される。

論文

In vivo release of testosterone from vinyl polymer composites prepared by radiation-induced polymerization

吉田 勝; 浅野 雅春; 嘉悦 勲; 中井 克幸*; 山中 英寿*; 鈴木 孝憲*; 志田 圭三*; 鈴木 慶二*

Biomaterials, 4, p.33 - 38, 1983/00

 被引用回数:17 パーセンタイル:68.39(Engineering, Biomedical)

長期間にわたって緩徐な薬物溶出性能をもつ複合体を低温過冷却状態においてガラス化性モノマーの放射線重合によって試作した。複合体からのTSSのin vitro溶出はmatrix-controlled processに従うことが見出された。この場合、drug deliveryの速度は担体の親水性に依存し、含水率が増加するほど増加した。in vivo実験の場合、複合体は30日間の試験期間にわたって去勢したウイスター系ラットの背中の皮下に埋入した。TSSのin vivo速度はin vitroのそれに比べ抑制された。この抑制作用は担体の親水性とよく対応していることが分った。一方、ラットにおける生理学的機能はTSS包含複合体を用いて前立腺腹葉の重量およびserum中の薬物濃度を測定することにより検討した。前立腺腹葉の重量は薬物の溶出速度の増加に伴ない直線的に増加する傾向を示した。またserum中の薬物濃との間にもよい対応関係が認められた。さらに担体自体の生体適合性に関する評価も試みた。

論文

In vivo release of testosterone from hydrophobic-hydrophilic copolymer composites for long term delivery system

吉田 勝; 浅野 雅春; 嘉悦 勲

Polym.J., 14(12), p.941 - 950, 1982/00

 被引用回数:13 パーセンタイル:61.95(Polymer Science)

親・疎水ビニルコモノマーを低温放射線共重合させ薬物含有複合体を試作した。この複合体からのテストステロンのin vitro溶出は担体組成により10~200$$mu$$g/dayの範囲で調製できた。またこの速度は400日(実験期間)にわたって一定であった。in vivo実験は90日間にわたって去勢ラットの背中皮下に埋入することによって行った。コポリマー系の場合、in vivoとin vivoの溶出の違いは殆んどnegligibleであった。ホモポリマー系の場合、ラット細胞(組織)の複合体表面への粘着が観察された。この粘着層はポリマーの親水性が増加すると増加した。そして、この細胞粘着は複合体からの薬物のin vivoの溶出速度を抑制させた。しかしながら、親疎水コポリマー系では上述した細胞粘着は観察されなかった。これらのコポリマー系について、in vivo劣化性、および生体適合性についても検討を試みた。

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